《药学综合*》考试大纲

初试自命题考试科目：考试时间3小时，300分，《药剂学》与《药物化学》各占50%。

参考书目：《药剂学》（第八版）方亮主编，人民卫生出版社，2016

《药物化学》（第七版），尤启东主编，人民卫生出版社，2011年

《药剂学》大纲

第一章 绪论

一、药剂学的基本概念

药剂学、药物制剂、剂型、DDS、药典、处方、处方药、非处方药、辅料、GLP、GMP、GCP

二、药剂学的任务

第二章 药物的物理化学相互作用

一、 药物的物理化学相互作用类型

1. 范德华力、氢键、疏水相互作用、离子键的概念

2. 传荷络合作用、离子交换作用

二、药物的物理化学作用对药物及制剂性质的影响

1. 对药物性质的影响

2. 对制剂成型的影响

三、药物与包材的相互作用

1. 药物与包材相互作用类型

四、药物与蛋白相互作用

1. 药物与蛋白结合对药物作用的影响

2. 载药纳米粒与蛋白质结合对药物体内转运的影响

第三章 药物溶解与溶出及释放

一、 药物溶解度

1. 药物溶解度的表示方法及测定方法

2. 影响药物溶解度的因素

二、 增加药物溶解度的方法

1. 增溶、助溶及潜溶

2. 盐型和晶型的选择

3. 固体分散体、包合物、纳米化

三、溶液的特性

1. 药物溶液的渗透压及测定方法

2. 药物溶液的pH与pKa

四、溶出与释放

药物的溶出速度、药物的释放

第四章  表面活性剂

一、表面活性剂的定义、特点及类型

1. 表面活性剂的定义及特点

2. 离子表面活性剂

3. 两性离子表面活性剂

4. 非离子型表面活性剂

二、表面活性剂的性质

临界胶束浓度、HLB值、Krafft点、昙点、毒性

三、表面活性剂在药剂中的应用

增溶、润湿、乳化、润湿、助悬、起泡、消泡、去污、消毒杀菌

第五章 微粒分散体系

一、微粒分散体系的概念、特点及物理化学性质

1. 微粒分散体系的概念及特点

2. 微粒分散体系的动力学性质

3. 微粒分散体系的光学性质

4. 微粒分散体系的电学性质

二、微粒分散体系的物理稳定性

1.絮凝与反絮凝

2. DLVO理论

3. 空间稳定理论

4. 空缺稳定理论

5. 微粒聚结动力学

第六章 流变学基础

一、流变学的基本概念及流体基本性质

1. 流变学基本概念

2. 牛顿流体和非牛顿流体

二、流变性测定及其在药剂学中的应用

1. 粘度的测定方法

2. 药物制剂的流变性质

3. 流变性质对不同制剂制备方法的影响

4. 流变性质对制剂生产工艺的影响

第七章 液体制剂的单元操作

一、制药用水的制备

1. 制药用水的定义

2. 制药用水的制备

二、液体过滤

1. 过滤机制及影响因素

2. 过滤器及过滤装置

三、灭菌与无菌操作

1. 物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作

2. 灭菌的验证，F0值

3. 洁净室空气净化标准

第八章 液体制剂

一、液体制剂的分类与特点

二、液体制剂的常用辅料

三、低分子溶液剂

四、高分子溶液剂、溶胶剂

五、混悬剂

1. 概念、物理稳定性、稳定剂

2. 制备、质量评价

六、乳剂

1. 乳剂的概念、组成及分类

2. 乳化剂种类及选择、乳剂形成理论

3. 影响乳剂种类的因素、乳剂稳定性

4. 乳剂的制备及质量评价

七、合剂、洗剂、搽剂、滴耳剂、含漱剂、灌肠剂、涂剂的概念

第九章 注射剂

一、概述

注射剂的概念、分类、给药途径、特点、质量要求

二、注射剂处方

原料、溶剂、附加剂

三、注射剂的制备及质量控制

四、注射剂典型实例分析

五、大容量注射液

1. 概念、特点、分类及质量要求

2. 制备及质量评价

3. 常见问题及解决方法

4. 典型实例分析

六、注射用无菌粉末

概念、注射用冷冻干燥制品

第十章 粉体学基础

一、粉体基本性质

粒径及粒径分布、粒子比表面积

二、粉体的其他性质

1. 粉体流动性评价方法、影响因素与改善方法

2. 粉体的充填性、吸湿性与润湿性、粘附性与凝聚性

3. 粉体的密度、压缩性质

第十一章 固体制剂单元操作

一、粉碎与分级

1. 粉碎概念、粉碎方法、粉碎设备

2. 药筛、筛分设备

二、混合

混合概念、机制、影响因素、混合设备

三、制粒

干法制粒及设备、湿法制粒及设备

四、干燥

干燥原理、影响因素、干燥方法与技术

第十二章  固体制剂

一、散剂

散剂概念、特点、制备、实例分析

二、颗粒剂

概念、特点、制备、实例分析

三、片剂

1. 概念、特点、分类

2. 常用辅料，稀释剂、润湿剂与粘合剂、崩解剂、助流剂、抗粘剂、润滑剂

3. 片剂制备工艺、物理特性评价方法

4. 影响片剂成形的因素

5. 片剂制备过程中可能发生的问题及分析

6. 片剂包衣类型、包衣材料

7. 质量评价、典型片剂实例分析

四、胶囊剂

1. 概念、特点、分类、制备

2. 胶囊剂实例分析

五、滴丸剂及膜剂

概念、处方工艺、实例分析

第十三章  皮肤递药制剂

一、药物经皮吸收

1. 皮肤构造、药物经皮吸收途径

2. 影响药物经皮吸收的因素

3. 药物经皮吸收促进方法

二、软膏剂、乳膏剂、糊剂

概念、常用基质、处方、制备方法、典型实例分析

三、凝胶剂

概念、基质、处方工艺、典型实例分析

四、涂膜剂

概念、处方工艺、典型实例分析

五、贴膏剂

凝胶膏剂、橡胶膏剂、概念、组成、处方工艺、典型实例分析

六、贴剂

1. 概念、选择药物原则

2. 贴剂种类、辅助材料、处方工艺、典型实例分析

第十四章  黏膜递药系统

一、肺黏膜递药

1. 肺部生理结构、药物肺部吸收机制及特点

2. 影响药物肺部沉积的因素、影响药物肺部吸收的因素

3. 气雾剂概念、分类、组成

4. 气雾剂处方工艺、装置、质量评价

5. 喷雾剂概念、特点、装置、质量评价

6. 粉雾剂概念、特点、处方、装置、质量评价

二、直肠黏膜递药

1. 直肠生理结构及药物吸收途径

2. 影响药物直肠吸收的因素

3. 栓剂概念、基质、附加剂、处方工艺、置换价、质量评价

三、眼黏膜递药

1. 眼部生理结构、药物的眼部吸收途径及特点

2. 影响眼部药物吸收的因素

3. 常用眼用制剂概念、滴眼剂、眼膏剂、处方工艺、质量评价、典型案例分析

四、口腔黏膜递药

1. 口腔黏膜生理结构、药物的口腔黏膜吸收途径特点

2. 影响药物口腔黏膜吸收的因素

3. 口腔黏膜常用剂型分类、典型案例分析

五、鼻黏膜递药及阴道黏膜递药

1. 生理结构及药物吸收途径、药物吸收特点

2. 影响药物吸收的因素

第十五章  缓控释制剂

一、概述

缓释、控释、迟释制剂概念及特点

二、口服缓控释制剂

1. 缓控释原理，控制溶出释药，控制扩散释药，控制溶蚀与扩散相结合，渗透泵控制释药，离子交换释药

2. 缓控释制剂设计，药物的理化性质，生物因素，设计要求

3. 缓控释制剂类型、结构、特点、处方工艺、典型案例分析，骨架型，膜包衣型，渗透泵型

4. 质量评价

三、口服择时和定位制剂

1. 概念、择时与定位释放原理

2. 择时与定位递送系统

四、注射用缓控释制剂

1. 微囊与微球概念、微粒制剂特点、载体材料

2. 微囊制备方法、影响微囊形成的因素，微球制备方法

3. 影响微囊与微球粒径的因素、质量评价

4. 纳米粒概念、特点，载药纳米粒与纳米晶的制备

5. 脂质体概念、膜材料、理化性质、分类、特点、制备方法

6. 植入剂概念、分类、材料、制备

第十六章 靶向制剂

一、概述

靶向制剂概念、分类

二、被动靶向递药原理

1. 循环系统基本生理

2. 影响被动靶向递药因素

3. 隐性化修饰材料

三、主动靶向制剂

抗体介导的主动靶向制剂、受体介导的主动靶向制剂

四、物理化学靶向制剂

磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂

第十七章 生物技术药物制剂

一、蛋白多肽类药物制剂

1. 蛋白多肽类药物的结构与理化性质

2. 蛋白多肽类药物的稳定性

3. 蛋白多肽类药物制剂及其稳定化方法

4. 蛋白多肽类药物递送

第十八章 现代中药制剂

一、概述

中药制剂概念、特点

二、单元操作

药材预处理、浸提、分离与纯化、浓缩与干燥

三、常用中药制剂

口服溶液剂、煎膏剂、酒剂、酊剂、浸膏剂、流浸膏剂、丸剂、片剂、胶囊剂、注射剂

第十九章 药物制剂的稳定性

一、药物的化学降解途径及影响因素和稳定化方法

1. 药物稳定性的化学动力学

2. 药物的化学降解途径

3. 影响因素及稳定化方法

二、药物与制剂的物理稳定性

药物与药物制剂的物理稳定性及稳定化方法

三、原料药与制剂稳定性试验方法

稳定性研究的试验方法

第二十一章 药物制剂设计

一、制剂设计基础

1. 制剂设计目的

2. 制剂设计基本原则

3. 给药途径和剂型确定

二、药物制剂处方前研究

1. 药物理化性质测定

2. 原料药固态性质

3. 药物稳定性和辅料配伍研究

《药物化学》考试大纲

第一章  绪 论

基本要求：

1. 了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。了解药物化学课的学习内容。

2. 了解中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。

第二章  新药设计和开发

基本要求：

1. 熟悉药物作用的生物靶点；药物作用的体内过程；影响药物疗效的某些理化因素和立体因素；药物-受体相互作用的化学过程。

2 掌握新药开发的基本途径及在经典药物中的应用；熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。

3. 了解计算机辅助药物设计的基本原理，了解对接术，构象分子场分析方法，3-D定量构效关系，药效结构模型法。

4. 了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新药研发中的应用。

第三章  中枢神经系统药物

基本要求：

1. 熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉异戊巴比妥的合成路线及巴比妥类药物的构效关系及应用。了解唑吡坦的结构、化学名及用途。

2. 熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。

3. 熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。了解抗精神病药的发展。掌握氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。

4. 熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。了解抗抑郁药的发展。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。了解氟西汀的结构、化学名及用途。

5. 熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。了解中枢兴奋药的发展。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。了解咖啡因的合成路线。了解吡拉西坦、甲氯芬酯的结构和用途。

6. 熟悉镇痛药的结构类型和作用机制及镇痛药发展。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢、构效关系及应用。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。

第四章  外周神经系统药物

基本要求：

1. 掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系及应用。熟悉乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。了解毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。了解毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。

2. 掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质、用途和M胆碱受体拮抗剂的构效关系及应用。熟悉莨菪类药物的构效关系及应用。了解氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M胆碱受体拮抗剂的发展。了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。

3. 掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系及应用。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉拟肾上腺素药物的构效关系及应用。了解沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。了解去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。

4. 掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。熟悉马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。了解盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬的结构和用途。了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。

5. 掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。掌握局麻药的构效关系及应用。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。了解盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药发展和现状。

第五章  循环系统药物

要求基本：

1. 掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；掌握β-受体阻滞剂的构效关系及应用。掌握盐酸普萘洛尔的结构及研发过程、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。了解β-受体阻滞剂的发展。

2. 了解钙通道阻滞剂的分类。熟悉钙通道阻滞剂的构效关系及应用。掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉盐酸地尔硫卓的结构、化学名、代谢及应用。了解盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。了解尼莫地平、尼群地平等同类药物的结构及应用。

3. 熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。熟悉盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，了解盐酸美西律的结构及应用。

4. 熟悉ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展。掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉氯沙坦的结构、化学名及应用。了解马来酸依那普利等同类药的结构及应用。

5. 熟悉NO供体药物的作用机制。掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。了解硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。

6. 了解强心甙类药物的构效关系及应用。掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。了解米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。了解其它类型强心药的作用特点。

7. 熟悉调血脂药的类型及作用机制；掌握他汀类药物的构效关系及应用。掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。了解辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。

8. 熟悉抗血栓药的分类；了解抗血栓药的发展。熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用；熟悉阿司匹林的抗血栓机制。

9. 熟悉利血平的结构特点、化学名及应用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的结构及应用。

第六章  消化系统药物

基本要求：

1. 掌握抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁、奥美拉唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉雷尼替丁的结构、化学名称及用途。熟悉西咪替丁的研发历程与合成路线。

2 .熟悉止吐药的结构类型和作用机制。掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解地芬尼、多硫乙拉嗪的结构特点及用途。了解昂丹斯琼的合成路线。

3 .熟悉西沙必利的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。了解甲氧氯普胺的结构特点、用途、不良反应和现状。了解促动力药的作用。

4. 熟悉联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。

第七章  解热镇痛药和非甾体抗炎药

基本要求：

1. 掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，熟悉苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。

2. 掌握非甾体抗药物的分类，熟悉羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及应用。熟悉布洛芬光学异构体代谢的活性变化，熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化，3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。了解灭酸类药物立体结构特征。了解芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。熟悉塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。

第八章  抗生素

基本要求：

1. 了解β-内酰胺抗生素的发展和作用机制；熟悉β-内酰胺抗生素的结构特点、分类。掌握β-内酰胺抗生素构效关系及应用；熟悉半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法。掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物；掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用；了解苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途；了解头孢菌素四代的划分及各代药物的特点。

2. 了解氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；了解细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法。

3.了解四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；熟悉天然四环素类抗生素的理化性质。

4.了解大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用；熟悉红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法；熟悉红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特点。

5.熟悉氯霉素的结构、理化性质及临床应用；熟悉氯霉素的合成方法。

第九章  利尿药及合成降血糖药

基本要求：

1.掌握口服降血糖药的结构类型。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系。了解氯磺丙脲、格列吡嗪的结构和用途。了解盐酸二甲双胍。了解磺酰脲类口服降血糖药的发展。了解格列美脲、米格列醇的结构和用途。

2.掌握利尿药的分类及各类药物的作用机制。掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉呋噻米、螺内酯的结构、化学名、代谢及应用。了解乙酰唑胺、氨苯蝶啶的结构及应用。

第十章  维生素

基本要求：

1.熟悉维生素A的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。了解维生素D和维生素E的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途

2.熟悉维生素C的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。了解维生素H的结构特点及用途。